新型孔雀石绿衍生物的合成及其生物活性研究
季宇彬 孙莹 张青扬 王庆华 胡海宇 · 2018
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期刊名称:
中国医药生物技术   2018 年 01 期
摘要:
目的以孔雀石绿(MG)为先导化合物,对其C环进行结构改造及修饰,系统评价合成的MG类似物的抗致病菌ESKAPE活性及细胞毒性。方法以芳香醛为原料,经过缩合、氧化反应得到13个MG类似物,其结构均经~1H-NMR、~(13)C-NMR和HRMS确证。采用肉汤微量稀释法测定目标化合物抗致病菌ESKAPE的最小抑菌浓度(MIC),用细胞增殖法(MTS)测试目标化合物的毒性。结果孔雀石绿及其C环改造类似物普遍对革兰阳性菌有抑制作用,而对革兰阴性菌无作用。其中3b对枯草芽孢杆菌的抗菌活性(MIC=0.39μm...
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